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QWBA

点击数:1927  时间:2019/4/19

药物分布研究是药物动力学研究的重要组成部分,可用于预测药物疗效与体内蓄积程度,指导临床用药、结构修饰及剂型设计。组织分布定量研究有以下3种方法,目前在国内主要前两种方法:

1.       LC/MS定量法

2.       液体闪烁计数法(给予放射性标记化合物)

这两类方法均需要解剖分离器官、匀浆等处理,操作烦琐,结果变异系数大;并且较难监测药物的血脑屏障、肝-胆-血循环转运过程等。

3.       整体自显影定量技术(Quantitative Whole Body Autoradiography, 简称QWBA)

20世纪50年代发展起来的整体自显影技术在本世纪已逐渐发展为药物动力学和毒理学研究的常用方法,可获得药物在动物全身组织、器官分布的完整而详细的信息。特别是引进磷显像新技术后,操作简便并极大地提高了检测灵敏度和定量范围(可达5个数量级),利用成像软件产生的图像使结果清晰直观,通过定量软件可获得药物在动物各组织中分布的药动学数据。


三种组织定量方法比较如下:


QWBA

液体闪烁计数法

LC/MS定量法

常规开展组织数目

46或更多个目标区域

选择的有限组织,比如目前CDE非临床药代指南建议11个组织

回查未开展亚器官

的可能性

可以(数据软件保存)

无样品,需要重新给药,采集组织,匀浆,分析

数据可追溯性

可追溯

如果样品混淆不易追溯

数据是否满足人体放射性剂量估算要求

满足(一般14C-标记)

不完全满足

不满足

法规部门认可度

认可,发达国家已用QWBA取代了传统组织分布定量法;日本规定IND必须有QWBA获得的组织分布数据

认可

认可

进行QWBA评价放射性标记化合物在各种组织中的分布是临床前ADME研究中至关重要的一环。QWBA也可容易地评价合并用药组织分布是否改变。此外,在进行人体放射性(通常碳-14)ADME试验前,需采用相同标记的药物、应用QWBA技术获得大鼠体内组织定量数据,估算人体放射性剂量。江苏万略医药科技有限公司于2018年11月建立了国内首个外包服务QWBA实验平台,短短几个月已完成5个组织分布项目,包括(3例组织分布研究,5例组织分布和人体放射性剂量估算研究)


万略医药目前可以提供以下QWBA实验:

1. 组织分布

4. 各种组织中清除率的估算

2. 黑色素结合

5. 肿瘤穿透

3. 脑和脑脊液暴露

6. 潜在药物积聚部位的检测



整体自显影定量技术-实例

          单次口服给予雄性Long-Evans大鼠100 mg/100 μCi/kg [14C]TA后0.25 h~504 h的放射性分布情况


 
 
 
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